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4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成

4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1)是合成利伐沙班的关键中间体。目前已报道了五种化合物1的合成方法(图2)。方法一:以对氟硝基苯为原料，经藕联、氧化、还原得到化合物1［4］。此方法收率较低(22.4%)，且需经柱色谱纯化，不利于工业化应用。方法二:以对硝基苯胺为原料，经亲核取代或亲核加成、环合、还原得到化合物1［5-7］。此方法采用分子内成环，原料5-氯-2，3-二氢-1，4-二氧环己二烯价格较高，增加了生产成本，且对硝基苯胺毒性大，不利于环保。方法三:对氨基碘苯与3-吗啉酮经藕联反应直接得到化合物1［8，9］。该方法操作简单，但合成中使用的对氨基碘苯和催化剂价格昂贵。方法四:以2-苯胺基乙醇与氯乙酰氯或氯乙酸乙酯为原料，经环合、硝化、还原得到化合物1［1011］。该方法环合过程条件苛刻，且不易控制。方法五:以苯胺为原料，亲核取代、消除、硝化、还原得到化合物112］。此方法需340℃高温，条件苛刻，不利于工业化生产。图2化合物1的文献合成方法Fig.2Thesynthesisofcompound1inrefrences为改进上述方法的不足，本研究设计了以乙醇胺为起始原料，经环合、Goldberg藕联、还原得到合成化合物1的方法，RltDrelVz
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