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甲基-6-甲基-吗啉-2的应用

甲基-6-甲基-吗啉-2的应用
近年来,  随着药物、医学及材料科学的迅猛发展, 合成聚乳酸类降解材料已在生物医学的众多领域取得重要的应用(如用作控释药物的载体、可吸收手术缝合线、生物组织工程的支架材料等)
但是聚乳酸类聚合物固有的疏水性及其分子中缺少可为生物活性物种识别和键合的功能部位,  使它们不适合用作活性肽类药物的载体及生物活性种的支架材料.  对聚乳酸类材料改性的重要方法之一是合成乳酸-α-氨基酸共聚物.  吗啉二酮是 α-羟基酸(乳酸、乙醇酸)与 α-氨基酸的分子间环化缩水的产物. rrera 等以 D-丙氨酸和 N-苄氧羰基-赖氨酸为起始原料,  首次合成了一种乳酸-N-苄氧基赖氨酸吗啉二酮.  吗啉二酮经催化开环聚合反应后,  再经催化脱保护即可制得乳酸－丝氨酸交替共聚物,  这是一种双亲性功能基化生物降解聚合物,  此类材料在药物控释及生物医学组织工程领域有特殊用途
on-salves 等采用 Barrera 方法以 D-丙氨酸和 O-苄基丝氨酸为原料合成了 3-苄氧甲基-6-甲基-吗啉-2,5-二酮(BMMD).  但是 Gonsalves 合成 BMMD 的方法存在下述缺点: (1)由于最终产物 BMMD 实际上是(3S,6S)-BMMD和(3S,6R)-BMMD 两种双手性中心非对映光学异构体的混合物,  因此采用手性的 D-丙氨酸(BMMD 分子中 6-甲基的始源物)为原料是不合理的;  
(2)由于 N-(2-溴丙酰)-O-苄基丝氨酸环化反应制备 BMMD 的反应温度较低,  故 BMMD 的产率较低(31%).  我们改进了 Gonsalves的方法,  使产物 BMMD 的产率提高了一倍以上,  并首次采用微分重结晶法成功地将两种非对映光学异构体(3S,6S)-BMMD 及(3S,6R)-BMMD 拆分,  制得了其单晶体,  采用 X 射线衍射光谱法表征了其分子结构.  fc4ue9c7a5
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