对于抗癌吗啉的合成及活性实验。

对于抗癌吗啉的合成及活性实验。

     3-［（4'-吗啉基）-羰基］-4-（3'，4'二氯苯氨基）-7-氯喹啉（Ⅰ7），白色固体，m.p.225～226℃，产率89.8%;ESI-MS，m/z:436.2［M+H］+;1HNMR（300MHz，CDCl3），δ：8.67（s，1H，Ar—H），8.05（s，1H，NH），8.05（d，J=2.1Hz，1H，Ar—H），7.66（d，J=9.0Hz，1H，Ar—H），7.34（dd，J=2.1，9.0Hz，1H，Ar—H），7.29（s，1H，Ar—H），6.98～6.97（m，1H，Ar—H），6.74～6.70（m，1H，Ar—H），3.67～3.60（m，8H，morpholine-H）。

     3-乙氧羰基-4-（4'-硝基苯氨基）-7-氯喹啉（Ⅱ6），白色固体，m.p.215～216℃，产率62.3%;ESI-MS，m/z:372.3［M+H］+;1HNMR（300MHz，CDCl3），δ：10.37（s，1H，NH），9.35（s，1H，Ar—H），8.17～8.14（m，2H，Ar—H），8.09（d，J=2.1Hz，2H，Ar—H），7.60（d，J=9.3Hz，1H，Ar—H），7.29（dd，J=2.2，9.0Hz，1H，Ar—H），7.01～6.98（m，2H，Ar—H），4.47（q，J=7.2Hz，2H，OCH2），1.47（t，3H，J=7.2Hz，CH3）。

     抗肿瘤活性实验以人宫颈癌细胞以人宫颈癌细胞（HeLa）、人肝癌细胞（HepG2）和人胃癌细胞（BGC-823）为测试细胞，以上市抗癌药吉非替尼（1）为阳性对照药，采用MTT法对16个目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。取2.5×10－3g/mL胰蛋白酶消化单层培养的HeLa（HepG2，BGC-823）细胞，用含10%（体积分数）小牛血清RPMI1640培养液调整细胞数为2×104～4×104cell/mL的单细胞悬液，接种于96孔培养板中。

     在37℃培养细胞贴壁后，分别加入不同浓度的待测药物，继续培养72h，加入MTT溶液（5mg/mL）20μL，培养4h，每孔加入150μLDMSO，在490nm处测定各孔光密度（OD）值，计算所测化合物对细胞的抑制率。